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我們知道“神藥”二甲雙胍是現在治療2型糖尿病的最常用臨床藥物 , 不僅能夠改善血糖 , 還能減少炎癥與并發癥風險 , 并且有減肥等效果 。 二甲雙胍可以通過調節蛋白激酶(Ampk)的活性 , 改善細胞的能量代謝 , 來治療糖尿病 。 現在 , 美國發現一種新的化合物BC1618 , 改善蛋白激酶效果比二甲雙胍還要好 , 可能未來能夠開發新的糖尿病藥物 , 改善血糖 。
一、蛋白激酶(Ampk)的作用
AMPK(Adenosine 5‘-monophosphate (AMP)-activated protein kinase) 即AMP依賴的蛋白激酶 , 是生物能量代謝調節的關鍵分子 , 是研究糖尿病及其他代謝相關疾病的核心 。 肥胖、糖尿病患者普遍存在能量代謝受損 , 通過調節這些酶的活性 , 可以治療糖尿病與肥胖 。
二、二甲雙胍的蛋白激酶調節作用
二甲雙胍可以激活蛋白激酶(Ampk)的作用 , 調節機體的能量代謝 , 減少胰島素抵抗 , 改善血糖 , 降低炎癥 。
三、化合物BC1618的蛋白激酶調節作用比二甲雙胍更強
美國俄亥俄州立大學韋克斯納醫學中心和醫學院領導一項新研究發現 , 一種Fbxo48蛋白會從細胞中去除Ampk , 他們設計并測試了一種名為BC1618的化合物 , 該化合物可阻斷Fbxo48 , 并且在增強Ampk功能方面比二甲雙胍更有效 。 而且 , BC1618改善了肥胖小鼠對胰島素的敏感性 , 這是衡量糖尿病藥物有效性的指標 。 目前 , 研究團隊生產了一系列抗炎藥物 , 這些藥物已獲得FDA批準 , 并準備進入1期研究 。
四、未來方向
【二甲雙胍|好消息,美國發現一種新化合物,降糖效果可能比二甲雙胍還要好】不管是二甲雙胍還是這些新型化合物 , 他們目標都是針對引起血糖異常原因 , 也就是所謂的炎癥作用 , 而不是血糖與胰島本身 , 這也是與我們胡仁明教授的代謝性炎癥綜合征理論完全一致的 , 這也是未來糖尿病及相關疾病研究的方向 。 高血糖不是最終目的 , 只是一種癥狀 , 要改善引起它異常的原因 。
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