細胞膜上的ACE2是新冠病毒Covid-19的受體 ， 通過結合新冠病毒刺突蛋白(S蛋白)的S1結構域 ， 允許病毒進入宿主細胞 。 而跨膜絲氨酸蛋白酶(TMPRSS2)對病毒S蛋白和ACE2均有剪切作用 ， 使得二者更易結合 ， 從而促進病毒進入宿主細胞 。 激活的雄激素受體(androgenreceptor ， AR)則可誘導跨膜絲氨酸蛋白酶(TMPRSS2)的表達 。
普克魯胺原本是一款治療前列腺癌的藥物 ， 據說因偶然觀察到前列腺癌患者似乎在新冠惡化程度上低于普通人 ， 開拓藥業在2020年2月通過實驗發現 ， 普克魯胺可以降解ACE2和TMPRSS2蛋白 。 同時跟其他的AR藥物相比 ， 普克魯胺還可以進一步調低AR基因表達 ， 因此更具備治療新冠的可能性 。
公司將此結論發表后 ， 引起巴西一位學者的關注 ， 并開啟了研究者發起臨床試驗(即三方研究者而非藥物研發者執行的試驗) ， 報告出顯著效果 。 公司接下來利用此數據 ， 在全球多地滾動提交申請 ， 進行大規模3期臨床試驗 。 目前已獲得巴拉圭的緊急使用授權 ， 多個主流國家正在審批中 。
而對于新冠重癥患者 ， 普克魯胺可能存在另一條通路 ， 能夠抑制免疫風暴和炎癥風暴 ， 但目前仍未被證實 。 此外 ， 該款藥物可能還具備某些未被發現的作用于新冠病毒之療效機制 。
值得一提的是 ， 開拓于9月1日午間公告:

開拓藥業已獲得國家藥品監督管理局批準 ， 于中國進行普克魯胺片擬用于治療新型冠狀病毒肺炎的針對輕中癥和住院重癥患者兩項3期臨床試驗 。

這也是第一個在中國大陸開展3期臨床的新冠口服藥 。
對外授權方面 ，

今年7月 ， 開拓藥業與復星醫藥就普克魯胺治療新冠在印度和28個非洲國家的商業化達成合作協議 ， 根據協議條款 ， 復星醫藥產業將獲得普克魯胺在合作區域的獨家注冊和商業化銷售權益 ， 并就此支付開拓藥業不超過人民幣5.6億元款項 ， 包含首付款、開發里程碑約人民幣1.1億元以及商業化里程碑不超過人民幣4.5億元 。 此外 ， 開拓藥業將基于普克魯胺在合作區域內的未來凈銷售額 ， 分級收取不低于利潤總額50%的部分作為銷售提成 。
8月 ， 開拓再與ETANA就普克魯胺治療COVID-19在印度尼西亞的商業化達成合作 。

華爾街見聞·見智研究所認為 ， 開拓的普克魯胺在新冠輕中重癥上都有治療潛力 ， 以臨床登記數據來看 ， 普克魯胺有望成為目前在研4款口服藥中最先揭盲的一款 。 此外 ， 普克魯胺在重癥患者上的療效可能與目前尚未發現的機制有關 ， 比如對炎癥風暴的作用還未有研究結論公布 。
主要臨床試驗進展：
①巴西研究者發起的試驗 ， 針對新冠重癥患者（已完成）
此前 ， 普克魯胺在巴西的研究者發起臨床中的對安慰劑的新冠重癥患者的實驗中效果優異 ， 590例患者 ， 1:1分配治療組和安慰機組 ， 14天給藥 ， 所有結果p<0.0001 。
具體數據來看普克魯胺vs.安慰劑

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死亡率:3.7%vs.47.6%
平均住院時間(天):5vs.14
插管比例:4.4%vs.52.7%
無需吸氧比例:92.5%vs.33.3%
2周仍在住院比例:32.8%vs.89.1%
臨床改善時間(天):3vs.19

②美國注冊 ， 針對門診新冠輕中癥患者的臨床3期試驗（正在進行）


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研究方式：比較GT0918加標準護理(Standard of care, SOC)與安慰劑加SOC 。 約668名受試者將隨機分配到GT0918加SOC或安慰劑加SOC組 。

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