心腦血管|新型降血脂藥物,PCSK9抑制劑,能代替他汀類藥物的作用嗎?

降低血液中的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平 , 可以預防冠心病、心肌梗塞、腦梗塞等心腦血管疾病 。 所以很多人對降脂治療并不陌生 , 尤其是心腦血管疾病的高危人群 , 基本上都需要進行降脂治療 。
在控制LDL-C的時候 , 最常用的藥物就是他汀類藥物 。 但是有些人不能耐受他汀類藥物的副作用 , 或是使用他汀類藥物之后 , 達不到理想的降膽固醇效果 , 這要怎么辦呢?

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一、降膽固醇治療的“三駕馬車”
動脈粥樣硬化是導致各種心腦血管疾病的“元兇” , 而LDL-C的水平與動脈粥樣硬化密切相關 。 經研究發現 , 只要把LDL-C水平降到1.8mmol/L以下 , 就可以抑制斑塊的進展 , 降低疾病風險 , 對于極危重的人 , LDL-C水平則可以降到1.4mmol/L以下 。
大多數心腦血管疾病高危的人 , 同時存在著脂質代謝紊亂的情況 , 依靠飲食控制和運動很難讓LDL-C達標 , 需要藥物的幫助才可以 。 降低膽固醇的藥物主要有三種 , 分別是他汀類藥物、依折麥布以及PCSK9抑制劑 , 這三種藥物也被稱為降膽固醇治療的“三駕馬車” 。

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二、3種藥的原理不同
他汀類藥物最常用 , 大家比較熟悉 , 可以直接抑制膽固醇合成酶 , 減少膽固醇的生成 。
依折麥布是膽固醇吸收抑制劑 , 可以抑制膽固醇在小腸內的吸收 。 飲食中的膽固醇進入小腸才會被吸收 , 而人體肝臟自身合成的膽固醇也不是直接入血 , 也要通過膽汁分泌進入小腸內才會吸收 。 所以通過抑制小腸對膽固醇的吸收 , 也可以降低LDL-C的水平 。
如果單純使用他汀類藥物效果不好 , 不能使LDL-C降到1.8mmol/L以下 , 可以考慮與依折麥布聯合用藥 , 共同降低LDL-C水平 。 但是兩藥聯用后副作用發生率會大幅增加 , 有些患者不能耐受他汀類藥物的副作用 , 只能終止治療 。

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而新型的降脂藥物 , PCSK9抑制劑 , 給了人們另外的選擇 。 這個藥的全名叫前蛋白轉化酶枯草桿菌蛋白酶抑制劑 , 非常的拗口 , 這類藥物目前在中國上市的是依洛尤單抗 。
【心腦血管|新型降血脂藥物,PCSK9抑制劑,能代替他汀類藥物的作用嗎?】LDL-C可以被人體分解 , 但分解時需要與LDL-R(低密度脂蛋白受體)結合才可以 。 而人體中的PCSK9會與LDL-R結合 , 使LDL-R減少 。 PCSK9抑制劑可以抑制PCSK9與LDL-R的結合 , 從而使LDL-R數量增多 , 使LDL-C破壞增多 , 最終使LDL-C水平下降 。

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三、PCSK9抑制劑不能完全代替他汀類藥物
PCSK9抑制劑可以使LDL-C水平降低60%以上 , 效果與強效他汀類藥物相當 , 而且沒有他汀類藥物對肝功能的影響以及肌肉損傷等副作用 , 但并不能完全代替他汀類藥物對心腦血管疾病的預防的作用 。 因為他汀類藥物發揮的疾病預防作用是多因素共同作用的結果 , 而PCSK9抑制劑只對LDL-C起作用 。
對于單用他汀類藥物效果差者 , 可以采用PCSK9抑制劑與低劑量他汀聯合治療 , 可以使LDL-C達標 , 而且藥物副作用更低;完全不能耐受他汀者 , 也可以單獨使用PCSK9抑制劑進行治療 。 不過作為一種新型藥物 , 現在PCSK9抑制劑的價格很高 , 會大幅增加患者的用藥成本 。

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