正確認識他汀類藥物的不良反應
臨床上的廣泛使用 , 使得人們對他汀類藥物的不良反應有了充分的認識 。 其不良反應主要會累及內分泌系統、肌肉骨骼肌系統、泌尿系統、肝臟、神經系統、胃腸道、皮膚、呼吸系統等等 。
1、可引起血糖的升高 , 引發糖尿病 , 導致糖耐量異常、糖化血紅蛋白升高 , 血糖控制惡化 。 我國國家食品藥品監督管理局(SFDA)在2012年就對他汀類藥物的糖代謝不良影響進行了重點通報 。
2、肌肉骨骼肌系統的典型不良反應為損傷 , 以肌肉痙攣較為常見 , 罕見肌炎、肌腱斷裂、關節痛、橫紋肌溶解等 , 但嚴重的橫紋肌溶解還可能導致急性腎功能衰竭 , 臨床上多表現為肌肉疼痛、乏力、血肌酸磷酸激酶(CK)升高 , 甚至達到正常值上限的10倍以上 , 一般發生在用藥之后的第8~25周 。
3、用藥后可出現陽痿、排尿異常 , 尿路感染等泌尿系統不良反應 , 偶爾可發生因橫紋肌溶解而導致的腎功能衰竭 。
4、肝臟不良反應主要表現為肝酶的異常 , 如氨基轉移酶(ALT)、堿性磷酸酶(ALP)、乳酸脫氫酶(LDH)升高等 。 此外 , 還可能會引發膽汁淤積 , 罕見肝炎、膽汁淤積性黃疸等 。 肝臟損害一般在用藥之后的第1~4周出現 , 也有在用藥后數月出現的 , 少數患者的潛伏期可能會更長 。 一般停藥或采取保肝治療后 , 患者的肝功能大都能夠自行恢復 。
5、在神經系統方面 , 他汀類藥物可能會引起患者頭痛、頭暈、睡眠障礙、記憶力減退等不良反應 , 罕見記憶力喪失與思維混亂的認知障礙等 。
6、另外 , 可能還會引起鼻咽炎、鼻出血、咳嗽、上呼吸道感染、呼吸困難等 。 胃腸道的不良反應主要表現為腹痛、脹氣、腹瀉、消化不良等 。 皮膚的不良反應主要表現為皮疹、瘙癢、濕疹等 。
【他汀類降脂藥物,良藥?抑或毒藥?】合理、安全地使用他汀類藥物
他汀類藥物 , 即羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,是治療高膽固醇血癥的首選藥物 。
國際上多項臨床研究均證實了他汀類藥物在降脂治療中的作用 , 確定了其不可或缺的地位 。
該類藥物在臨床上的應用越來越廣泛 , 其作用主要包括以下幾方面:
1、有效調節血脂 , 降低血中膽固醇的含量 。
2、抑制心臟血管壁細胞增殖 , 促使內皮功能恢復正常 , 降低動脈粥樣硬化發生幾率 , 對于冠心病的預防有較好的效果 。
3、有效抑制腫瘤細胞增殖 , 誘導腫瘤細胞凋亡 , 具備較好的抗腫瘤作用 。
4、有效降低糖尿病患者心血管并發癥的發生概率 , 提高糖尿病治療效果 。
5、對于血壓和心室重構具有很好的調節作用 , 可以作為降壓治療的輔助性藥物 , 從多個途徑達到調節血壓的目的 。
6、促進骨形成 , 提高骨密度 , 降低骨質疏松癥的發生率 。
7、減慢腎小球發生硬化的進程 , 延緩腎臟的衰竭 , 從而具備很好的腎臟保護作用 。
藥師提醒:
在服用他汀類藥物時 , 需要注意 , 此類藥物經肝藥酶代謝 , 與其他藥物合用時 , 應根據藥物之間的相互作用來調整劑量 。
因為他汀類藥物主要經細胞色素P450酶系(CYP3A4)代謝 , 如合并使用抑制CYP3A4的藥物如伊曲康唑、酮康唑、紅霉素、克拉霉素等 , 可導致他汀類藥物血藥濃度升高 , 在體內蓄積 , 作用時間延長 , 從而增加不良反應的發生幾率 , 合用需慎重 。
此外 , 葡萄柚也可以抑制CYP3A4 , 在用藥期間(注意:他汀類藥物一般應該臨睡前服藥) , 應避免用葡萄柚汁送服藥物或服藥后大量飲用葡萄柚汁 , 以避免藥物血藥濃度升高(患者每日葡萄柚汁的飲用極限量為1升) 。
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