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結果表明|常見腫瘤止吐藥物大盤點 癌癥好用的止吐藥看這里

【來源：醫伴旅】化療相關性惡心嘔吐(Chemotherapy Induced Nausea and Vomiting ， CINV)是最嚴重的副作用 ， 也是癌癥患者最關心的問題 。 據報道 ， 其發生率在54%~96% 。 這種副作用會導致患者生理和電解功能障礙、免疫系統改變等[1] 。
大多數癌癥患者都會經歷CINV ， 交感抑制引起的迷走神經過度興奮的增加是CINV表現中最重要的因素之一 。 許多因素增加了CINV的機會 ， 其中最重要的包括血壓下降、在麻醉劑中添加血管收縮劑、新斯的明和阿片類藥物 。 CINV通常伴有出汗、皮膚蒼白和心悸 。 如果不治療 ， 它會導致急性脫水、液體和電解質失衡以及情緒緊張 。 同樣 ， 不控制惡心和嘔吐也會導致昂貴的費用 。 因此 ， CINV影響患者的生活質量和治療的持續性 。 本文將詳細介紹治療CINV的特異性藥物 。
1 腫瘤止吐藥概述
1.1 5-HT3受體拮抗劑
1.1.1 第1代5-HT3受體拮抗劑
昂丹司瓊（Ondansetron） ， 第一個5-HT3（5-Hydroxytryptamine-3）受體拮抗劑 ， 大大減輕了順鉑引起的嚴重CINV 。 昂丹司瓊在一項II階段臨床試驗中 ， 以0.15 mg/kg靜脈給藥 ， 結果顯示所有患者對昂丹司瓊的耐受性都很好 。 隨后 ， 一項III階段臨床試驗[2]評估了昂丹司瓊與甲氧氯普胺（胃復安）對接受多次順鉑化昂丹司瓊（Ondansetron） ， 第一個5-HT3（5-Hydroxytryptamine-3）受體拮抗劑 ， 大大減輕了順鉑引起的嚴重CINV 。 昂丹司瓊在一項II階段臨床試驗中 ， 以0.15 mg/kg靜脈給藥 ， 結果顯示所有患者對昂丹司瓊的耐受性都很好 。 療患者所致CINV的療效 。 結果表明 ， 昂丹司瓊顯著證明優于甲氧氯普胺 。

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圖片來源：醫伴旅
其他5-HT3受體拮抗劑 ， 如格拉司瓊（Granisetron）和多拉司瓊（Dolasetron） ， 已經獲得FDA批準并上市 ， 已證明與昂丹司瓊具有同等療效和毒性 。 一項前瞻性臨床試驗評估實驗組（預防性靜脈注射格拉司瓊）與對照組（苯甲酰胺與地塞米松聯用）對預防CINV的效果 。 結果表明 ， 格拉司瓊的預防作用優于聯合用藥組 。 另外 ， 格拉司瓊組的不良事件發生率也較低 。 隨后 ， 一項雙盲、隨機臨床試驗比較了多拉司瓊與昂丹司瓊的療效、安全性和安全性 。 結果表明 ， 兩種藥物均取得良好效果 ， 多拉司瓊組完全緩解率（44%）高于對照組昂丹司瓊（37%） 。
1.1.2 第2代5-HT3受體拮抗劑
帕洛諾司瓊（Palonosetron）的結合親和力是第1代5-HT3受體拮抗劑的近100倍 ， 其半衰期為40h ， 較第一代5-HT3受體拮抗劑顯著延長 。 帕洛諾司瓊通過腎臟排泄和多種CYP酶參與的代謝途徑進行消除[3] 。
一項II期試驗納入長期使用順鉑化療的患者 ， 通過靜脈注射帕洛諾司瓊聯合地塞米松治療這類患者的CINV 。 結果表明 ， 大多數患者（89%））未發生嘔吐和中度、重度惡心；大多數患者報告 ， 他們經歷的惡心與嘔吐對日常生活沒有顯著影響 。 此外 ， 有兩項研究表明對于多次使用帕洛諾司瓊治療的急性和延遲CINV患者 ， 仍可以維持較高的有效反應率 。
1.2 NK-1受體拮抗劑
NK-1（Neurokinin-1）受體拮抗劑的引入顯著提高了對CINV的控制能力 ， 目前 ， NK-1受體拮抗劑已成為以順鉑為基礎的多日化療中止吐治療策略的重要組成部分 。
一項多中心、雙盲臨床試驗[4]表明 ， 阿瑞匹坦（Aprepitant）與格拉司瓊或地塞米松聯用 ， 可顯著降低急性和延遲CINV 。 相比格拉司瓊或地塞米松的單藥治療 ， 添加阿瑞匹坦使得不完全緩解率從20%下降至11% ， 此外 ， 在預防延遲性CINV方面也觀察到了顯著的益處 。 在臨床實踐中評估阿瑞匹坦的藥代動力學已經注意到 ， 阿瑞匹坦可使通過CYP3A4或CYP2C9代謝的藥物的血漿濃度升高 。 例如 ， 阿普瑞平可使地塞米松血藥濃度曲線（AUC）下的面積增加兩倍 。 因此 ， 當類固醇藥物與阿瑞匹坦聯用時 ， 劑量應減少50% 。 同時 ， 阿瑞匹坦也可能與華法林相互作用 ， 用藥時需要密切監測 。