結果表明|常見腫瘤止吐藥物大盤點 癌癥好用的止吐藥看這里( 二 )



結果表明|常見腫瘤止吐藥物大盤點 癌癥好用的止吐藥看這里
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圖片來源:醫伴旅
福沙匹坦(Fosaprepitant)是一種水溶性磷酰前藥 , 靜脈給藥后30分鐘內迅速轉化為阿瑞匹坦 。 第I階段臨床試驗 , 觀察組福沙匹坦與格拉司瓊聯合使用 , 對照安慰劑與靜格拉司瓊、地塞米松聯合使用 。 結果表明 , 福沙匹坦組的完全緩解率顯著高于對照組 。 另有研究表明 , 福沙匹坦方案在CINV的急性期和延遲期均比對照方案有效 。
1.3 糖皮質激素
地塞米松為腎上腺皮質激素類藥物 , 被廣泛用于預防急性及延遲性CINV 。 因地塞米松為CYP4底物 , 因此 , 其與NK4受體抑制聯合應用時需酌情減量 。 靜脈使用高度或中度致吐風險化療藥前1日??诜蜢o脈注射地塞米松12mg , 第2-4日口服或靜脈注射地塞米松8m、日1~2次;靜脈使用低度致吐風險化療藥時,可口服或靜脈注射地塞米松8~12mg止吐治療;解救時 , 需每日口服或靜脈注射地塞米松12mg止吐治療 。 地塞米松的不良反應包括消化道潰瘍、糖尿病、精神癥狀、嚴重骨質疏松癥、加重感染等 。 因此 , 使用時需權衡利弊 , 避免造成嚴重的不良反應 。
1.4 新型藥物和新興療法
NEPA是整合奈妥匹坦(Netupitant)和帕洛諾司瓊(Palonosetron)開發的第一種止吐組合劑 。 一項II期隨機雙盲臨床試驗納入了694名接受順鉑化療的患者 , 結果表明與帕洛諾司瓊相比 , 所有NEPA劑量的總體完全緩解率均優于帕洛諾司瓊(NEPA100、NEPA200和NEPA300分別為87.4%、87.6%和89.6% , 而帕洛諾司瓊為76.5% 。 而且 , 在所有療效終點 , 最高NEPA300劑量比較低NEPA劑量具有增量效益 。 即使在延遲期(25-120小時) , NEPA在無嘔吐、無明顯惡心和完全保護率的所有關鍵療效終點上均顯示出優勢 。 在安全性方面 , NEPA與NK-1受體拮抗劑和5-HT3受體拮抗劑相似[5] 。 總之 , NEPA是一種有前景的新型藥物 , 但仍需通過大量隨機臨床試驗進行進一步評估 。
奧氮平是一種抗精神病藥物 , 可阻斷多種神經遞質受體 , 包括多巴胺能、5-羥色胺能、腎上腺素能和組胺受體 。 已經進行了兩項III期臨床試驗 , 以評估奧氮平在治療CINV的療效和安全性 。 在一項研究中 , 229名接受中度催吐性化療(MEC)和高度催吐性化療(HEC)的患者被隨機分為阿扎司瓊、地塞米松和奧氮平組 。 結果表明 , 使用奧氮平組患者的生活質量更好 。 另有一項臨床研究將249名患者被隨機分為奧氮平組及阿普雷坦組 , 分別聯合帕洛諾司瓊和地塞米松組 。 兩種方案化療所致嘔吐的控制率相當 , 而奧氮平組惡心的控制明顯更好 , 尤其是在延遲期 。
另外 , 其他較新的藥物如羅拉平、加巴噴丁等尚在進行臨床試驗 。
2 止吐藥推薦劑量

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3 總結
5-HT3受體拮抗劑、NK-1受體拮抗劑以及糖皮質激素顯著提高了我們預防和控制急性和延遲性CINV的能力 。 盡管取得了重大進展 , 但在實現完全控制方面仍然存在挑戰 。 多日化療的CINV機制和模式以及止吐藥物的療效可能與單日化療中觀察到的有所不同 。 諸多單藥和聯合用藥方案在控制急性和延遲性CINV方面已顯示出良好的效果 , 但這些方案尚未在多日化療中得到驗證 。 通過隨機臨床試驗對新藥物進行嚴格檢查 , 特別強調多日化療 , 對于確定這些藥物及其組合的療效、最佳劑量和持續時間至關重要 。
參考文獻:
[1] Sheikh MA, Ebadi A, Talaeizadeh A, et al. Alternative methods to treat nausea and vomiting from cancer chemotherapy[J].ChemotherRes pract,20l5:818759.doi:10.1155/2015/818759.