在地平類藥物中,最古老的硝苯地平,為什么還在用?

在地平類藥物中,最古老的硝苯地平,為什么還在用?

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在地平類藥物中,最古老的硝苯地平,為什么還在用?

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在地平類藥物中,最古老的硝苯地平,為什么還在用?

有朋友跟華子說 , 他不明白一件事 , 現在有很多新的地平類藥物 , 為什么最古老的硝苯地平沒有被淘汰 , 而且還有普通片、緩釋片、控釋片等3種劑型 , 都有人在用?
華子說 , 降壓藥物基本不會出現耐藥性 , 只要有效 , 就會一直有效 , 所以沒有“用新不用舊”的說法 。 硝苯地平是第一代二氫吡啶類鈣離子拮抗劑(CCB) , 應用到現在的原因 , 在于兩點 , 第一是降壓效果好 , 第二是安全性好 。

一、地平類藥物的“元老”硝苯地平在上世紀60年代被研制出來 , 是二氫吡啶類鈣離子拮抗劑(地平類藥物)的第一代藥物 , 也是后續各種地平類藥物的原型 。
硝苯地平可以擴張冠脈并且減少心肌耗氧量 , 緩解心絞痛癥狀 , 所以最初的作用是治療冠心病 , 曾用名為“心痛定” , 不過很快人們就發現其對高血壓的好處更大 , 在1980年獲得認可被用于原發性高血壓的治療 。
在硝苯地平之前 , 人們缺乏安全有效的血管擴張劑 , 而硝苯地平使高血壓的治療從根本上得到了改善 , 可以說硝苯地平是高血壓治療史上的里程碑 。

二、安全性與有效性硝苯地平通過抑制鈣離子進入血管平滑肌細胞發揮血管擴張作用 , 但不影響鈣離子在其他地方的代謝 , 所以不要擔心會造成身體缺鈣 。 而且硝苯地平禁忌癥很少 , 甚至可以用于孕婦治療妊娠期高血壓 , 安全性很好 。
硝苯地平對動脈的擴張作用很強 , 如果在舌下含服普通片 , 在20分鐘左右就會產生顯著的降壓作用 。 但降壓過快有可能造成暈厥和惡性心律失常 , 所以舌下含服的用藥方法只適合醫院內 , 在醫生指導下使用 , 不能自行服用 。

三、不同劑型的特點硝苯地平現在有3種劑型 , 分別是普通片、緩釋片、控釋片 。
硝苯地平普通片的起效快 , 但作用時間短 , 不良反應高 , 不適合高血壓患者長期服用 。 通常只在有醫療監護的情況下使用 , 可以迅速控制血壓驟升(比如高血壓危象) 。
硝苯地平緩釋片的作用時間久 , 但服用后仍然有明顯的血藥濃度變化 , 會引起血壓波動 。
【在地平類藥物中,最古老的硝苯地平,為什么還在用?】硝苯地平控釋片服用后 , 在24小時內以恒定的速度釋放藥物 , 血藥濃度平穩 , 沒有峰值 , 對血壓的控制最為平穩 。
緩釋片與控釋片都適合高血壓患者的長期治療 , 但需要整片吞服 , 不能掰開 , 也不能嚼碎 。

四、硝苯地平的不良反應在硝苯地平治療初期 , 由于血管擴張作用較明顯 , 有可能出現頭痛、面部潮紅、心動過速等不良反應 , 但通常為短期作用 , 隨著持續服藥 , 很快就會消失 。
在長期使用硝苯地平時 , 有可能出現下肢水腫、牙齦增生、便秘等不良反應 , 但通過與其他降壓藥物聯用、做好口腔衛生清潔、改變飲食結構等方法 , 可以改善上述癥狀 。
在3種劑型中 , 硝苯地平控釋片的不良反應最少 , 硝苯地平普通片的不良反應最大 。

總結一下 , 硝苯地平是第一代的地平類藥物 , 降壓作用顯著 , 安全性較好 , 所以雖然上市時間很久 , 但仍然是常用的降壓藥物 。 在使用時要注意 , 硝苯地平的緩釋片、控釋片等劑型適合高血壓患者長期控制血壓 , 而硝苯地平普通片的不良反應高 , 不適合自行用藥 。