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他汀藥選哪種？美國、日本、中國，7種他汀大比拼，哪個更好？

肝臟膽固醇

他汀藥選哪種？美國、日本、中國，7種他汀大比拼，哪個更好？

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他汀藥選哪種？美國、日本、中國，7種他汀大比拼，哪個更好？

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他汀藥選哪種？美國、日本、中國，7種他汀大比拼，哪個更好？

他汀類藥物作為調節血脂 ， 降低低密度脂蛋白膽固醇 ， 預防動脈粥樣硬化性心血管疾病的基礎藥物 ， 是很多有心血管高危風險朋友的常用藥 ， 但面對各種各樣的他汀類藥物 ， 到底應該如何選擇？這些藥物又有哪些特點呢？說起這些問題 ， 可能很多朋友也都會有點懵 ， 今天的這篇科普 ， 就為大家介紹一下在不同國家最早上市的幾類他汀藥 。
美國他汀——辛伐他汀 ， 氟伐他汀 ， 阿托伐他汀 ， 瑞舒伐他汀
這幾種他汀類藥物都是最先在美國獲批上市的他汀類藥物 ， 其中辛伐他汀最早出現（1988年獲批） ， 是第一個應用于臨床的他汀藥 ， 而氟伐他汀1994年上市 ， 阿托伐他汀1997年上市 ， 瑞舒伐他汀2001年獲批上市 ， 目前這些藥物也都已經進入國內 ， 有原研進口藥和多家仿制藥品牌可供患者選擇 。

從藥物降脂作用來說 ， 辛伐他汀屬于第一代他汀 ， 氟伐他汀屬于第二代他汀 ， 而阿托伐他汀和瑞舒伐他汀則屬于第三代的他汀類藥物 ， 從降脂效果上來說 ， 阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是優于氟伐他汀和辛伐他汀的 ， 辛伐他汀和氟伐他汀服用高劑量也只能達到使低密度脂蛋白膽固醇降低30%~50%的水平（低劑量降脂效果30%以內） ， 這種降脂強度相當于低劑量的阿托伐他汀和瑞舒伐他汀 ， 而中高劑量的阿托伐他汀和瑞舒伐他汀 ， 可使血脂下降50%左右 。

在藥物代謝途徑方面 ， 辛伐他汀和阿托伐他汀主要是通過肝臟CYP3A4酶代謝 ， 因此 ， 其與其他具有CYP3A4抑制作用的藥物相互作用就更值得注意 ， 特別是某些抗病毒藥物如利托那韋 ， 抗真菌藥物伊曲康唑 ， 酮康唑等 ， 都是應該避免同服的藥物 ， 而氟伐他汀主要通過肝藥酶CYP2C9酶代謝 ， 瑞舒伐他汀則通過肝藥酶CYP2C9和CYP2C19代謝 ， 在藥物相互作用方面 ， 相對前兩種藥物要更少 。

在服用時間靈活度方面 ， 瑞舒伐他汀和阿托伐他汀屬于長效藥物 ， 可以每天選擇固定時間服用 ， 另外氟伐他汀緩釋片由于藥物劑型的特點 ， 也可以靈活選擇服用時間 ， 而辛伐他汀則一般建議晚餐后服用 ， 氟伐他汀膠囊則建議睡前服用 ， 短效他汀建議晚間服用 ， 主要還是為了讓他汀類藥物在夜間肝臟膽固醇合成最活躍的時段發揮藥物效用 。
在腎功能影響方面 ， 阿托伐他汀對腎功能無不良影響 ， 腎功能不全患者也無需調整劑量 ， 氟伐他汀輕中度腎功能不全患者無需調整劑量 ， 而重度腎功能不全患者禁用 ， 嚴重腎功能不全的患者服用瑞舒伐他汀劑量不應超過10mg ， 并做好腎功能監測 ， 辛伐他汀對腎功能不全患者 ， 同樣要做好劑量選擇和腎功能監測 。
日本他汀——普伐他汀、匹伐他汀
普伐他汀在日本于1989年上市 ， 而匹伐他汀則2003年最早在日本上市 ， 這兩種“日本他汀” ， 也都有其自身的特點 。首先在藥效方面 ， 匹伐他汀的降脂強度要強于第一代的普伐他汀 ， 但通常比阿托伐他汀和瑞舒伐他汀稍弱 ， 普伐他汀的降脂強度類似于辛伐他汀 。
在肝功能影響方面 ， 他汀類藥物通常都有可能引發肝功能異常的不良反應風險 ， 但通常親脂性的辛伐他汀、阿托伐他汀 ， 氟伐他汀等藥物 ， 可能引發轉氨酶升高的風險更高 ， 而親水性的瑞舒伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀等 ， 則可能影響相對更小 ， 可以作為親脂類他汀肝臟不耐受的備選藥物 ， 但無論選擇哪種他汀 ， 都應該做好肝功能的定期監測 。