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洛普替尼這個多靶點靶向藥，號稱“傳奇”藥物，對多個靶點有效

健康知識養生常識

在非小細胞肺癌的治療中 ， 靶向治療占據著舉足輕重的作用 。 靶向藥問世之后 ， 創造了很多奇跡 ， 比如晚期骨轉移的肺癌病人吃了靶向藥一直活了十余年 ， 比如胸腔積液病人吃了靶向藥之后積液逐漸消退 ， 比如肝轉移病灶吃了靶向藥之后縮小甚至消失… 。 不得不說 ， 靶向藥讓很大一部分肺腺癌病人延長了生存時間 ， 成為長期服藥的慢性病 。
洛普替尼這個多靶點靶向藥，號稱“傳奇”藥物，對多個靶點有效
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有這樣一種新藥 ， 號稱“傳奇”藥物 ， 這個藥叫洛普替尼 。 其優勢體現在：
【洛普替尼這個多靶點靶向藥，號稱“傳奇”藥物，對多個靶點有效】1.針對多個靶點；
2.專門為耐藥突變而研發的靶向藥；
3.不限癌癥種類 ， 只要存在對應基因突變都有一定療效 。
洛普替尼Repotrectinib（TPX-0005）是一種抑制ROS1、TRK和ALK活性的廣譜新一代小分子酪氨酸激酶抑制劑 。 體外研究已證實其抑制ROS1的效力比克唑替尼和恩曲替尼高90倍以上 ， 抑制NTRK的效力高于拉羅替尼100倍 。
洛普替尼這個多靶點靶向藥，號稱“傳奇”藥物，對多個靶點有效
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洛普替尼具有獨特的結構 ， 與靶點蛋白的結合位點位于“ATP口袋”內 ， 并且不受多種耐藥性突變的影響 。 能夠克服多種對其他TKI產生抗性的基因突變 ， 殺死攜帶ROS1、NTRK基因融合或ALK陽性的多種腫瘤細胞 ， 因而有潛力治療ROS1陽性的非小細胞肺癌 ， 以及ROS1、NTRK和ALK陽性的實體瘤 。
在全球多中心1/2期臨床研究TRIDENT-1研究中 ， 結果顯示 ， 在既往未接受過ROS1-TKI治療的隊列（n=71）中 ， 客觀緩解率ORR為79% ， 其中 ， 4例（6%）患者獲得完全緩解（CR） ， 52例（73%）患者獲得部分緩解（PR） 。
在先前接受過一次TKI和鉑類化療的隊列中 ， ORR為42% ， CR為4% ， PR為38% 。 反應持續時間從3.6到18.3+個月不等 。 在17位患者攜帶ROS1G2032R耐藥性突變這個群體中 ， 確認ORR為59%（10/17） ， 包括１名完全緩解和9名部分緩解患者 。 可以說 ， 這個結果還是非常亮眼的 。
洛普替尼這個多靶點靶向藥，號稱“傳奇”藥物，對多個靶點有效
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不良反應方面 ， 380名患者中積累的安全性和耐受性良好 。 最常見治療相關不良事件為頭暈（60.5%） ， 多為輕度 。 其他包括味覺障礙（43%）、便秘（32%）、呼吸困難（31%）、疲勞（27%）等 。
洛普替尼已被認定多項突破性療法
2020年12月8日 ， 洛普替尼已被授予治療ROS1陽性轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者的突破性療法認定 。
2021年10月4日 ， 美FDA授予洛普替尼突破性療法認定 ， 作為具有NTRK基因融合的晚期實體瘤患者的潛在治療選擇 。 這些患者既往接受過一種或兩種TRK酪氨酸激酶抑制劑治療后出現疾病進展 ， 無論是否接受過化療 ， 且無令人滿意的替代治療 。
2022年5月 ， FDA授予洛普替尼突破性療法資格 ， 針對既往接受過ROS1抑制劑且未接受過含鉑化療的ROS1陽性轉移性非小細胞肺癌 。
期待洛普替尼能早日獲批上市 ， 為這三種基因突變的晚期實體瘤患者帶來新的治療選擇 。