半年用一次，降脂50%！新型降脂“核彈”國內獲批，有哪些特點？高血脂|血脂異常|用藥指南

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【半年用一次，降脂50%！新型降脂“核彈”國內獲批，有哪些特點？】高血脂是個大問題！我國成年人中，多達40%以上的人都存在血脂異常的問題，而血脂代謝的異常是導致冠心病、心梗，中風等動脈粥樣硬化性疾病的直接風險因素之一，積極地把血脂水平控制合理達標范圍內，就是高血脂患者控制心血管疾病風險的重要基礎。
在高血脂的藥物治療方面，他汀類藥物一直是臨床上應用最廣泛的基礎藥物，但每日用藥的繁瑣，可能帶來的肌肉痛，肝功能異常的不良反應風險，使得很多需要藥物治療降血脂的患者，其用藥依從性并不好。

近年來PCSK9抑制劑類藥物的上市，讓降血脂藥物治療出現了新的選擇，這類藥物通常可以2到4周皮下注射一次，就能夠實現50%以上的降脂作用，也可以和他汀類藥物聯合使用，是新型安全高效的降脂新藥。對于注射給藥來說，我們還能不能進一步延長給藥間隔，提高用藥患者的用藥依從性呢？
其實這樣一種超長效的新型降脂藥已經有了，那就是采用siRNA技術開發的超長效PCSK9抑制劑——英克西蘭，這個藥物屬于核酸類藥物，每半年用藥一次，就可以起到長期穩定降血脂的作用。該藥物2021年12月在美國獲得FDA批準，而就在今年的8月22日，該藥物在中國也已經獲得了批準，其商品名叫“樂可為” 。

這個半年用藥一次的英克西蘭降脂效果怎么樣？安全性如何？適用于哪些人群使用？今天就來和大家聊一下這方面的話題。
英克西蘭是一種基于RNA干擾技術的新型藥物，這種新技術能夠使藥物長期作用肝臟的PCSK9酶，從而達到抑制酶活性，進而減少低密度脂蛋白受體降解的作用，低密度脂蛋白受體是血脂代謝過程中，分解多余低密度脂蛋白膽固醇的重要受體，這個受體的水平提高了，相當于肝臟對于血脂的分解能力增強了，因此，英克西蘭發揮降脂作用，主要是通過加強脂質代謝能力，加強多余膽固醇分解能力的方向起效。
英克西蘭的降脂效果如何呢？通過單克隆抗體PCSK9抑制劑類藥物如依洛尤單抗，阿利西尤單抗的降脂效果，我們就可以看出這類藥物的降脂效果都是顯著而且明確的，依洛尤單抗等藥物，每兩周注射一次，對于低密度脂蛋白膽固醇的降低作用高達60%左右，是效果比強效他汀還要強的降脂藥物，而同樣以PCSK9位作用靶點的英克西蘭，雖然每半年給藥一次，其三期臨床結果顯示，該藥物也可以使低密度脂蛋白膽固醇降低達52% ，這個效果可達到阿托伐他汀40mg劑量，瑞舒伐他汀20mg劑量的降脂作用。
從給藥方式上來說，該藥物主要通過皮下注射給藥，在除次用藥時，需要分別在第1天，第90天分別注射1次，此后可每半年注射一次即可，因此，這種超長效的特性，使其在用藥便捷性方面大大提高，提升了患者的用藥依從性。
在藥物安全性方面，英克西蘭通過注射給藥的方式給藥，主要是干擾相關酶的mRNA起效，因此藥理作用之外的不良反應是非常少見的，它產生他汀類藥物可能發生的轉氨酶升高，肌肉痛以及胃腸道不適，失眠等不良反應的幾率都是非常低的，其最主要的不良反應是注射部位的不良反應，由于注射間隔周期長，因此，這不良反應相比單克隆抗體類的PCSK9抑制劑藥物要更輕微。