腫瘤克星！放射性藥物的研究現狀及前景展望 _健康小知識

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9月底，國家藥品監督管理局（NMPA）發布《關于改革完善放射性藥品審評審批管理的意見（征求意見稿）》意見。為滿足臨床需求，鼓勵放射性藥品研發，結合藥品監管工作實際， NMPA提出幾條改革意見，進一步規范和促進醫療機構正電子類放射性藥品的制備和使用等。
放射性藥物也稱為核藥，即核醫學使用的含有放射性核素，用于臨床診斷或治療的放射性核素制劑或者其標記化合物，目前廣泛應用于腫瘤診療、心肌顯像、神經退行性疾病早期發現和炎癥組織顯像診斷等。放射性藥物能利用其所標記載體的生物學特性反映病變基因、分子、代謝及功能狀態，能夠更早期、更特異洞察疾病分子層面的信息，同時還可利用放射性核素的射線能量準確殺傷腫瘤，目前已成為疾病早期診斷及精準治療的有力手段。放射性藥物按用途一般分為診斷用放射性藥物（包括體外放射免疫診斷藥物）和治療用放射性藥物，按核素類型分為γ核素、β核素和α核素標記藥物。
全球放射性藥物分類占比

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圖片來源：博思數據、新三板智庫
放射性藥物最主要的原材料為醫用放射性核素，其生產方式主要有三種：反應堆、醫用回旋加速器、發生器。優缺點總結如下：

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根據IQ4IResearch分析， 2018-2020年間，各國政府、風險資本和制藥公司投資了近5.5億美元，用于開發先進療法和增加各種同位素的市場準入。
一、診斷和治療用放射性藥物簡介
診斷用放射性藥物分為單光子放射性藥物和正電子放射性藥物，通過結合單光子斷層掃描儀（SPECT）和正電子斷層掃描儀（PET），在分子水平上研究藥物在活體內的功能和代謝過程，實現生理和病理過程的快速、無損和實時成像，為真正意義上的早期診斷、及時治療提供新方法和新手段。
【腫瘤克星！放射性藥物的研究現狀及前景展望】隨著SPECT、PET/PET-CT普及，包括99Tc、18F、68Ga為代表的診斷用放射性藥物研發，在近年來得到了飛速發展，被開發用于腫瘤、心腦血管疾病、腎功能、神經系統疾病診斷。其中，代表性藥物包括Lilly公司的Amyvid（[18F]Florbetapir注射液）、GE公司的Vizamyl（[18F]Flutemetamol注射液）和Pirama公司的Neuraceq（[18F]Florbetaben注射液），獲批用于評價成年人阿爾茨海默病（AD）和其他原因的認知下降。此外， GE公司的Axumin（18F-fluciclovine）和諾華的Netspot（68Ga-dotatate），也分別獲批用于診斷前列腺癌和神經分泌瘤。

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治療用放射性藥物將放射核素與載體結合，利用放射性核素適宜的射線能量和在組織中的射程，選擇性集中照射病變組織而避免正常組織受損并獲得預期治療效果，被開發用于腫瘤、類風濕治療等。由于其具有良好的市場和經濟效益，近年來放射性治療藥物的研發日益受到重視。據不完全統計，國內外已上市的部分放射性治療藥物包括：來昔決南釤［153Sm］注射液、氯化鍶［89Sr］注射液、氯化鐳［223Ra］注射液、釔［90Y］玻璃微球注射液、釔［90Y］樹脂微球注射液、釔［90Y］替伊莫單抗注射液、碘［131I］托西莫單抗注射液、碘［131I］美妥昔單抗注射液、碘［131I］化鈉口服液、碘［131I］芐胍注射液和177Lu－DOTATATE注射液等。
二、我國放射性藥物的發展