降脂60%，副作用少！這些降脂藥“新星”已大幅降價！橘子|水果|梁婷婷

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【降脂60%，副作用少！這些降脂藥“新星”已大幅降價！】

雖然他汀類藥物目前仍然是臨床上控制血脂和預防心血管疾病的基礎藥物，但在現實世界中，的確也有不少患者服用他汀類藥物無法有效控制血脂到安全達標的水平，或者出現不能耐受的不良反應。

除了服用他汀之外，還有沒有其他的降脂藥物可用呢？好消息是，隨著藥物研發水平的逐漸提高，我們的藥學科研人員已經發現了他汀之外的降脂新靶點和新藥物，近年來已經有多個新型的PCSK9抑制劑類新型降脂獲批上市，并在臨床上證明了其高效的降脂效果，良好的用藥安全性以及心血管風險預防作用。今天的這篇科普，就來和大家聊一下這類降脂藥物的“新星” 。

PCSK9抑制劑的作用機理

與他汀類藥物通過競爭性抑制相關酶的活性減少膽固醇的合成不同， PCSK9抑制劑主要通過抑制肝臟PCSK9的活性，從而減少肝臟低密度脂蛋白膽固醇受體的降解，從而增強肝臟對于體內多余膽固醇的分解能力來降低血脂的。
這類藥物是從去路上加強膽固醇的清除，因此是有很強降脂能力的，臨床研究數據顯示， PCSK9抑制劑類藥物多數對于低密度脂蛋白膽固醇的降低幅度可以達到60%以上，其作用對比他汀類藥物是更強效的，即使是強效的他汀，也達不到如此強的降脂效果。

目前上市的PCSK9抑制劑藥物

PCSK9抑制劑類藥物因為主要是通過以小分子肽的形式阻斷PCSK9與低密度脂蛋白受體的形式起效，或是以反義核苷酸技術阻斷PCSK9的合成與表達，因此，目前還沒有PCSK9的口服藥物，都是注射給藥的藥物。現在國內上市的PCSK9抑制劑主要有4個藥物。

依洛尤單抗這個藥物屬于單克隆抗體類藥物，這個藥物是進口藥物，每2周或4周給藥一次，可以實現降低血脂50%以上的效果。
阿利西尤單抗同依洛尤單抗一樣，這也是進口到國內的單克隆抗體藥物，給藥方式，降脂強度與依洛尤單抗都類似。
托萊西單抗這是國內近期獲批的國產PCSK9抑制劑類單克隆抗體藥物，臨床試驗數據顯示，該藥物可以2周到6周給藥一次，最大降脂強度可達69% ，同時可將脂蛋白a降低40%左右。
英克西蘭這個藥物是siRNA基因療法藥物，通過抑制PCSK9的表達起效，比起其他的單克隆抗體藥物，這個藥物的藥效持續時間更長，在完成前3個月2次注射后，后續可每半年給藥一次，降脂效果與單克隆抗體藥物類似，可使低密度脂蛋白膽固醇降低50%以上。目前該藥物在國內已經獲批，并已經開始在某些大醫院臨床上應用。

PCSK9的特點和優勢相比于口服的他汀藥物，注射給藥的PCSK9抑制劑類藥物除了降脂效果強以外，還有以下3個方面的優勢。

一是用藥安全性方面。他汀類藥物可能會使轉氨酶升高，影響肝功能，同時還可能帶來肌肉痛，肌酸激酶升高，甚至是橫紋肌溶解的風險。相比而言， PCSK9抑制劑類藥物在肝臟影響，肌肉痛等方面的不良反應風險則要小得多，這類藥物主要容易出現的不良反應是注射部位不良反應，還應該注意鼻咽炎，尿路感染等不良反應風險。第二是給藥便捷性方面，雖然是注射給藥，但藥物的長效性大大提高了藥物使用的周期，不管是每2周給藥一次，還是每半年給藥一次，都大大減少了患者每天服藥的麻煩，提高了用藥的依從性。