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心血管疾病已經成為導致我國居民死亡的“頭號殺手” ， 其中大約有61%是由動脈粥樣硬化性心血管疾病引起的 。 目前 ， 降脂治療藥物種類豐富 ， 但令人遺憾的是 ， 超過70%的血脂異?；颊呷詿o法達到《中國血脂管理指南（2023年）》推薦的低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）目標水平 。

2023年8月22日 ， 首款創新性siRNA藥物Inclisiran注射液獲得國家藥品監督管理局正式批準上市 ， 通用名為英克司蘭鈉注射液 ， 商品名為樂可為? ， 一款超長效降脂藥與大家相見 。



作用機理【打一針管半年，這款“降脂藥”有何秘訣？】英克司蘭鈉注射液（Inclisiran）是目前唯一一款通過降低LDL-C、靶向PCSK9（前蛋白轉化酶枯草溶菌素9）的小干擾核酸（siRNA）藥物 。 Inclisiran利用人體RNA干擾的自然過程 ， 與編碼PCSK9蛋白的mRNA結合 ， 通過RNA干擾作用降低其水平 ， 防止肝臟生成PCSK9蛋白 ， 從而降低LDL-C水平 。


適用范圍用于治療成人原發性高膽固醇血癥（雜合子家族性和非家族性）或混合型血脂異常：（1）接受最大耐受劑量的他汀類藥物治療后 ， 血脂水平仍不達標；（2）他汀類藥物不耐受或他汀類藥物禁忌癥 。


Inclisiran注射液的“過人之處”具有超長效降血脂作用 ， 穩定性好 ， 依從性較高 ， 一年只需注射兩針 ， 即患者首次給藥（284mgL/1.5mL）后 ， 在三個月時需再注射一次加強針 ， 此后每六個月注射一次（0、3個月、后每6個月）；主要是采取皮下注射到腹部、上臂或大腿等部位 。


不良反應主要為注射部位反應（其發生率<5%） ， 如疼痛、發紅或皮疹 ， 且通常為輕度或自限性 。
最后提醒新型降脂藥雖然降脂效果好還長效 ， 但無論是指南推薦 ， 還是說明書規定 ， 目前還都不建議作為首選用藥 ， 只是用作他汀類藥物的輔助療法 。 能否使用該藥請到正規醫療機構咨詢醫生 ， 并在醫生指導下使用 。
審稿專家：廣東藥學會 廣州醫科大學附屬第一醫院 魏理主任
作者：廣州醫科大學附屬第一醫院 藥學部 茹銳貞

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