治療|【藥師說藥】你了解他汀類降脂藥嗎?這些細節必須知道...


治療|【藥師說藥】你了解他汀類降脂藥嗎?這些細節必須知道...
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治療|【藥師說藥】你了解他汀類降脂藥嗎?這些細節必須知道...
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陳女士是一位高血脂癥患者 , 一直規律服用普伐他汀20mg每天一次治療 。 兩個月前 , 因降脂效果不太理想 , 醫院就診后 , 醫生便將陳女士的藥物劑量調整到了40mg每天一次治療 。 陳女士遵醫囑用藥 , 把每天一片的藥量增加到了每天兩片 , 但她沒有注意到的是 , 帶回來的普伐他汀每片劑量并不是原來的20mg , 而是40mg 。 也就是說 , 陳女士一天服用普伐他汀的劑量高達80mg , 如此連續服用了一個月 。
一天 , 陳女士在做完20個深蹲后 , 突然出現雙腿肌肉脹痛 , 休息后也不能緩解 , 便立即到醫院就診 , 查肝功能發現肝酶升高 , 肌酸激酶也明顯升高 , 醫生懷疑為普伐他汀所致的肌病 , 立即叮囑陳女士停用目前的藥物 , 并定期復查 。
停用普伐他汀后 , 陳女士的肌肉脹痛癥狀慢慢緩解了 , 一個月后復查肝功能 , 肝酶也恢復正常了 。
這是一例很典型的服用他汀類藥物后
出現肝功能損害及肌病的案例 。
那么大家對他汀類降脂藥又了解多少呢?
目前我國上市的他汀類藥物有多少種?
各種他汀類藥物又有什么區別?
服用他汀類藥物后可能會出現什么不良反應?
又該如何處理?
01
什么是他汀類藥物?
我們所說的他汀類藥物 , 也就是3-羥基-3甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制藥 , 是臨床常用的降脂藥 , 能夠有效降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、總膽固醇(TC)和甘油三酯(TG) , 并且還能輕度升高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C) 。 他汀類藥物在動脈粥樣硬化性心臟病的一級預防和二級預防中有非常重要的地位 。
02
這么多種他汀有何區別?
國內現有他汀類藥物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀 。
根據藥物結構的不同 , 他汀類藥物可以分為親脂性他汀類藥物和親水性他汀類藥物 , 分類如下:

  • 親脂性 他汀類藥物:洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和匹伐他??;
  • 親水性 他汀類藥物:普伐他汀、瑞舒伐他汀 。
親脂性他汀類藥物能夠穿過全身各組織細胞的脂質層 , 對所有細胞均可發揮抑制膽固醇合成的作用 , 因此引起肌酶升高的可能性高于親水性他汀類藥物 。 親水性他汀類藥物僅選擇性作用于肝臟抑制膽固醇的合成 , 對其他部位的膽固醇合成影響較小 , 減小了相關不良反應的發生 。
不同種類與劑量他汀類藥物的降膽固醇幅度見表1 。
表1 不同種類不同劑量的他汀類藥物降LDL-C幅度
LDL-C降幅(%)
注:高強度:他汀類每日劑量降低LDL-C≥50%;中等強度:他汀類每日劑量降低LDL-C 30-50%;低強度:他汀類每日劑量降低LDL-C<30% 。
需要注意的是 , 他汀類藥物存在“6%效應” , 即他汀類藥物劑量增加1倍 , LDL-C降幅僅增加6% , 同時不良反應發生率將顯著增加 。 因此 , 他汀類藥物劑量并非越高越好 , 在耐受范圍內如果降脂水平不達標 , 建議聯合非他汀類降脂藥物治療 , 如依折麥布 。
03
何時服用他汀類藥物療效最佳?
人體膽固醇的合成在凌晨(0:00-3:00)的時候達到高峰 , 為使降脂達到較為滿意的效果 , 往往需要根據藥物的藥代動力學性質選擇合適的時機給藥 。 常用他汀類降脂藥最佳服藥時間見表2 。
表2 常用他汀類降脂藥最佳服藥時間表