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治療|【藥師說藥】你了解他汀類降脂藥嗎？這些細節必須知道...( 二 )



治療|【藥師說藥】你了解他汀類降脂藥嗎？這些細節必須知道...
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半衰期是指藥物在體內濃度下降一半所需要的時間 ， 也就是說藥物的半衰期越長 ， 它在人體內的作用時間就越長 。
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的半衰期較長 ， 可抑制24小時膽固醇合成 ， 因此降脂作用大 ， 可任意時間服用 。
辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀口服吸收快 ， 但半衰期短 ， 為發揮較好的降脂療效 ， 需要睡前服用 。
由于空腹服用 ， 洛伐他汀的吸收降低30% ， 因此應晚飯后半小時內服用 。
04
同時服用他汀類及其他藥物
是否需要進行劑量調整？
【治療|【藥師說藥】你了解他汀類降脂藥嗎？這些細節必須知道...】他汀類藥物在肝臟代謝 ， 服用過程中可能會與其他藥物發生相互作用 ， 特別是老年人 ， 同時服用多種藥物 ， 在治療過程中需要注意進行藥物劑量的調整 。 各種他汀類藥物代謝、排泄比較見表3 。
表3 常用他汀類降脂藥代謝、排泄比較

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阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀主要在肝臟中經肝藥酶CYP3A4代謝 ， 因此這三種他汀類藥物與其他藥物相互作用較多 ， 在治療過程中避免與伊曲康唑、酮康唑、紅霉素、克拉霉素、泰利霉素、環孢素、HIV 蛋白酶抑制劑或奈法唑酮等聯合使用 。 另外 ， 還需注意葡萄柚（西柚）、貫葉連翹等也會抑制CYP3A4酶的活性 ， 需避免與他汀類同服 。 其他聯合用藥應及時咨詢醫生或藥師 。
瑞舒伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀較少經肝藥酶代謝 ， 與其他藥物相互作用較少 。
05
服用他汀類藥物后
可能會出現什么不良反應？
1、他汀類藥物與肝損害
肝酶異常是他汀類藥物最常見的不良反應 ， 血清轉氨酶升高大于3倍正常上限的發生率約0.5%-2.0% ， 多發生在開始用藥后的3個月內 ， 呈劑量依賴性 ， 停藥后可恢復正常 。
用藥期間若出現肝區不適 ， 應及時就診 。
對于活動性肝病、包括原因不明的血清轉氨酶持續升高和任何血清轉氨酶升高超過3倍的正常上限值的患者不建議使用他汀 。
2、他汀類藥物與肌損害
他汀類藥物相關的肌損害可表現為：肌痛或乏力、肌炎等肌肉癥狀 ， 伴或不伴肌酸激酶增高 ， 嚴重者可出現橫紋肌溶解 ， 常有尿色變深呈濃茶樣 。 他汀類藥物治療誘發橫紋肌溶解的風險為0.04%-0.20% ， 相關肌肉癥狀的發生率總體為1.5%-3.0%、老年人為0.8%-13.2% 。
用藥期間 ， 若出現不明原因的肌痛、壓痛或無力 ， 應及時就診 。
參考文獻：
[1] 洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀藥品說明書
[2] 中國成人血脂異常防治指南修訂聯合委員會.中國成人血脂異常防治指南(2016年修訂版)[J].中華心血管病雜志,2016,44(10):833-853.
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[4]中華醫學會心血管病學分會動脈粥樣硬化與冠心病學組,中華心血管病雜志編輯委員會.超高危動脈粥樣硬化性心血管疾病患者血脂管理中國專家共識[J].中華心血管病雜志,2020,48(4):280-286.
作者：佛山市第二人民醫院 龐慧詩
審稿：中山大學附屬第一醫院藥學部 李佳
實習編輯：賀楓喬
編輯：朱曉華
責編：陳廣泰
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