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胰島素|“中國，全芯出發”西格列他鈉上市會成功舉辦

患者胰島素臨床成功上市出發抵抗受體微芯教授激動劑西格列全芯

2021年12月19日 ， 由深圳微芯生物科技股份有限公司（以下簡稱“微芯生物”）主辦的“中國原創 ， 全芯出發”雙洛平?（西格列他鈉）上市會成功召開 。 此次發布會采取線上線下相結合的形式 ， 主會場與分會場遍布北京、上海、廣州、成都等11個城市 ， 200余位來自國內糖尿病領域的權威專家學者與上千名在線觀眾參與了會議 ， 就PPAR全激動劑的研發歷程、臨床試驗證據及應用前景進行了熱烈討論 。
中南大學湘雅二醫院周智廣教授擔任大會主席并為大會致開場 。 隨后 ， 北京大學人民醫院紀立農教授就西格列他鈉的臨床循證探索進行了主題分享 。 微芯生物董事長兼總經理魯先平博士、微芯生物副總經理寧志強博士對公司及西格列他鈉的研發歷程做了介紹 。
在討論環節 ， 中國人民解放軍總醫院第一醫學中心母義明教授擔任主持 ， 多位特邀嘉賓上海交通大學附屬第一人民醫院彭永德教授、上海市第十人民醫院鄒大進教授、中山大學附屬第一醫院李延兵教授、四川大學華西醫院冉興無教授、江蘇省人民醫院馬向華教授和福建醫科大學附屬協和醫院劉禮斌教授就PPAR全激動劑的臨床前景發表了點評和討論 。
會議現場 ， 在多位專家的見證下 ， 雙洛平?（西格列他鈉）正式上市 ， 未來將惠及更多糖尿病患者 。

胰島素|“中國，全芯出發”西格列他鈉上市會成功舉辦
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專家學者們在全國各地分會場參與雙洛平?上市會
胰島素抵抗 ， 糖尿病糖脂代謝異常之根源
糖尿病困擾著全球眾多患者 ， 給他們的健康帶來極大危害 ， 同時大大降低了患者的生活質量 。 在我國 ， 隨著近年來人民生活水平的提高 ， 糖尿病患者的數量顯著增加 ， 且低齡化趨勢愈發明顯 。 2015-2017年一項流行病學調查顯示 ， 在我國18歲以上的糖尿病患者中 ， 2型糖尿病占90%以上 。
臨床上 ， 2型糖尿病往往會合并血脂異常、肥胖等代謝性疾病 ， 進而引發一列全身疾病 ， 如脂肪肝、心血管類疾病等 。 導致糖、脂和能量代謝異常的主要原因便是胰島素抵抗 ， 胰島素抵抗也是2型糖尿病發病的核心機制之一 。
胰島素抵抗在患有各類代謝性疾病的中國人群中普遍存在 ， 近70%的糖尿病患者存在胰島素抵抗 。 對于改善胰島素抵抗的治療藥物的研發 ， 將有利于更好地治療糖尿病及其并發癥 。
研發之旅 ， 直擊胰島素抵抗的PPAR全激動劑
PPAR受體通路是人體中參與代謝最重要的機制 ， 分為三個受體亞型α、γ和δ ， 與糖代謝、脂代謝和脂肪的分化密切相關 。 PPARγ受體可調節胰島素敏感性 ， 改善胰島素抵抗 ， 此前上市的PPARγ受體激動劑TZD類藥物就已展現出了良好的降糖療效 。 然而 ， 由于安全性問題 ， TZD類藥物在臨床使用中仍存在局限性 。 此后 ， 為改善療效及安全性 ， 全球多家企業開展了關于PPAR雙受體激動劑及全受體激動劑的研發 ， 希望能攻克這一全球難題 。
西格列他鈉如何率先解決這一全球難題 ， 微芯生物副總經理寧志強博士分享了其研發過程：“2002年 ， 微芯生物提出設計適度活性PPAR全激動劑的理念 。 一方面 ， 全激動劑在調控糖、脂能量代謝中可能會有巨大的價值 。 另一方面 ， 從安全性的角度來說 ， 特別是強調適度活性 ， 避免因為過強激活而產生的的安全性問題 。 ”
西格列他鈉是一個非TZD類結構的構象限制型PPAR全激活劑 ， 可適度激活體內α、γ和δ三個受體亞型 ， 并選擇性地改變一系列與胰島素敏感性相關的基因表達 ， 以此來改善胰島素抵抗 ， 同時可抑制游離自由脂肪酸誘發的慢性炎癥 ， 減少脂肪酸在脂肪組織的積累 ， 實現降糖調脂 。