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新冠抗病毒藥瑞德西韋：從靜脈注射到口服，為什么這么難？( 五 )

健康知識養生常識


吉列德目前沒有把GS-621763推入臨床試驗 ， 而是選了另一個基于GS-441524的前藥GS-5245進入臨床試驗 ， 尚在一期中 。 中國的一個研究團隊也合成并分析過GS-5245在小鼠模型中的抑制新冠病毒作用[10] 。
GS-441524改造口服藥最引人關注的或許是國產抗病毒藥VV116 。 VV116是一個氘代藥 ， 即一些氫原子改成了同位素氘 。 這種改進一方面可以改善藥物代謝特征 ， 讓一些藥物在體內維持時間更久 ， 另一方面也可以規避專利 。 從發表的文章看 ， VV116改善了生物利用度 ， 也在動物模型里顯示了抗新冠病毒作用[11] 。
不過 ， 無論是VV116還是GS-5245 ， 更為關鍵的還是在設計良好的臨床試驗中真正證明自己的有效性 。 參考瑞德西韋的研發史 ， 從活性抗病毒成分1-TP到瑞德西韋 ， 一切改造都是希望最終能有更多抗病毒成分出現在目標組織內 。 即便如此 ， 在動物實驗里看著頗有希望的抗埃博拉病毒作用最后并未在臨床試驗里顯現出來 。 如今重新把瑞德西韋改為口服藥時也是一樣 ， 改造的過程雖以增加口服生物利用度、藥物代謝特征為目標 ， 但最終還是要在真實的患者中驗證療效 。
（作者周葉斌 ， 系美國阿拉巴馬大學伯明翰分校遺傳學博士 ， 長期從事免疫學研究 ， 目前在藥企從事新藥研發 。 ）
參考文獻：
1.https://www.merckmanuals.com/home/drugs/administration-and-kinetics-of-drugs/drug-administration
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3.https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5551389/
4.https://www.science.org/content/article/finally-some-good-news-about-ebola-two-new-treatments-dramatically-lower-death-rate
5.https://www.thelancet.com/journals/lancet/article/PIIS0140-6736(20)31022-9/fulltext
6.https://www.covid19treatmentguidelines.nih.gov/management/clinical-management-of-adults/hospitalized-adults--therapeutic-management/
7.https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6435921/
8.https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7315846/
9.https://www.nature.com/articles/s41467-021-26760-4
10.https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC9161374/
【新冠抗病毒藥瑞德西韋：從靜脈注射到口服，為什么這么難？】11.https://www.nature.com/articles/s41422-021-00570-1