每月1次，“壞膽固醇”降低近70%！國產降脂新藥快來了！

文章圖片

高血脂是導致動脈粥樣硬化斑塊，動脈粥樣硬化性心血管疾病的重要危險因素，積極控制“壞膽固醇” ，即低密度脂蛋白膽固醇的水平，也是控制心腦血管疾病風險的首要靶點。

對于已有心血管疾病的患者來說，大多數都需要長期使用降脂藥加強血脂控制，做好心血管疾病的二級預防，在降脂藥選擇方面，很多朋友卻受到了不少的限制，服用他汀類藥物不耐受，足量使用他汀低密度脂蛋白膽固醇仍然難以控制到達標范圍，這些都是很多有高脂血癥患者的面臨的難題。

近年來， PCSK9抑制劑類藥物的上市，為血脂異常的藥物控制提供了新的選擇，對于他汀不耐受的患者，這類藥物可以替代他汀，起到降脂效果，對于血脂重度升高的家族遺傳性高脂血癥患者，以及難以單獨使用他汀控制血脂達標的患者， PCSK9抑制劑也可以和他汀聯用，能夠強效降脂，提升血脂控制達標率。
目前臨床上已經在國內上市的PCSK9抑制劑類有兩個，依洛尤單抗和阿利西尤單抗，這兩個藥物都是國外藥企研發的進口原研藥物，而國產的PCSK9單抗降脂藥的研發步伐也并不慢，就在近日，著名醫學期刊 JACC上發表了國產PCSK9抑制劑——托萊西單抗的三期臨床數據，研究數據顯示，這個國產PCSK9抑制劑的臨床作用良好。從國家藥品審評中心網站受理信息來看，這個藥物早在2022年6月30日就提交了上市申請，結合新型藥物大約15個月的審評周期，相信這個藥物正式獲批的日子已經不遠了。

【每月1次，“壞膽固醇”降低近70%！國產降脂新藥快來了！】托萊西單抗在三期臨床中，降脂效果到底如何？除了能夠降低“換膽固醇” ，對于其他血脂指標是否有調節作用，臨床應用過程中的安全性如何？今天的這篇科普，就結合托萊西單抗的三期臨床研究數據，為大家介紹一下這個新型降脂藥物。

此次進行的三期臨床實驗是一項隨機、雙盲、安慰劑對照研究，研究周期為2021年2月至2022年1月，共納入了中國32個研究中心，納入的患者年齡在18~75周歲之間，均屬于雜合子家族性高膽固醇血癥患者或心血管高危、極高危的高膽固醇血癥患者，共有303名患者入組，其中205名患者接受托萊西單抗450mg給藥，每4周注射一次，另外98名參與者接受的是安慰劑，并聯合他汀類藥物進行了為期12周的雙盲治療，并進行了4周的安全隨訪。
臨床數據顯示，托萊西單抗能夠使低密度脂蛋白膽固醇水平穩定且持久的降低，到第12周時，托萊西單抗組患者的低密度脂蛋白膽固醇水平比基線值下降了68.9% ，而安慰劑組的下降幅度為5.8% 。
這個臨床結果可以說是非常喜人的，這個將近70%的降脂幅度，達到提高了血脂達標的有效率，在所有的參與者中，使用托萊西單抗的心血管極高危風險患者，有87.4%的比例控制低密度脂蛋白達到了1.4mmol/L以下的達標水平，而在高危患者使用托萊西單抗12周后，血脂水平達到1.8以下的比例高達94.3% 。
研究數據顯示，托萊西單抗除了能夠降低低密度脂蛋白膽固醇水平，對于非高密度脂蛋白膽固醇、總膽固醇，載脂蛋白B升高的問題，也都有顯著的調節降低效果，最令人驚喜的是，托萊西單抗對于脂蛋白a升高也有很好的改善作用，從初始治療到12周后，托萊西單抗組的脂蛋白a水平平均下降了45.4% 。