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《自然·癌癥》：第四代EGFR TKI臨床開發邁出關鍵一步( 三 )

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通過建模分析 ， 研究人員發現L747的側鏈與JBJ-09-063的苯環可形成良好的疏水接觸 ， 而L747S突變則會減少這種接觸 。 在表達EGFRLT/L747S的BA/F3細胞中 ， JBJ-09-063的作用降低 ， 這驗證了L747S突變的確可導致JBJ-09-063耐藥 。
在本研究中 ， 研究人員確定了第四代EGFR抑制劑JBJ-09-063 ， 其對導致EGFR-TKI耐藥的EGFR突變具有良好的抑制作用 。
研究人員還發現EGFR與自身或ERBB家族其他成員的同源或異源二聚 ， 以及EGFRL747S突變 ， 會導致JBJ-09-063耐藥 ， 但與EGFR-TKI聯用可很好地解決這一耐藥性 。
總體而言 ， JBJ-09-063是具有突出臨床潛力第四代EGFR抑制劑 ， 可作為單藥或與EGFR-TKIs聯用來治療EGFR突變肺癌 ， 期待其早日進入臨床 ， 彌補EGFR-TKIs治療的不足 。
《自然·癌癥》：第四代EGFR TKI臨床開發邁出關鍵一步
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參考文獻
1.MarascoM,MisaleS:Resistanceisfutilewithfourth-generationEGFRinhibitors.NatCancer2022.
【《自然·癌癥》：第四代EGFR TKI臨床開發邁出關鍵一步】2.SoriaJC,OheY,VansteenkisteJ,ReungwetwattanaT,ChewaskulyongB,LeeKH,DechaphunkulA,ImamuraF,NogamiN,KurataTetal:OsimertinibinUntreatedEGFR-MutatedAdvancedNon-Small-CellLungCancer.NEnglJMed2018,378(2):113-125.