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乙肝第二代ASPIN分子，第二屆藥物峰會，描述ATI-2173肝靶向特征( 二 )

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2a期臨床研究結果：AT1-2173+TDF證明安全 ， 沒有SAE或導致停藥的AE 。 使用AT1-2173+TDF沒有治療后ALT耀斑證明停止治療時的額外安全性 。 AT1-2173+TDF證明了持續的HBVDNA抑制 ， 沒有治療后病毒反彈；AT1-2173+TDF3個月誘導有效的HBVDNA下降 ， 這種下降持續到停止治療1個月；在停止治療1個月時 ， 每個ATI-2173組中 ， 有4/8名受試者（50%）為BLQ ， 而TDF組中為0/4 。
乙肝第二代ASPIN分子，第二屆藥物峰會，描述ATI-2173肝靶向特征
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來自第二屆藥物峰會：AT1-2173表現出停止治療后延長的病毒載量反應
綜上 ， 到目前為止 ， AT1-2173的臨床前和臨床開發結論：ASPINs分子抑制所有HBV聚合酶 ， 但未摻入HBVDNA ， 與傳統的鏈終止核苷類藥物表現出不同的MOA；ASPINs顯示出有效的抗HBV活性和延長的治療后病毒抑制：停止ASPINs治療后 ， 病毒反彈緩慢 ， 降低了肝臟發作的可能性；
臨床前ASPINs減少了土撥鼠模型中的cccDNA拷貝數 ， 并減少人類體內的cccDNA生物標志物；下一代ASPINs分子是ATI-2173 ， 其肝靶向特征導致較低的肝外暴露于克拉夫定 ， 可能降低長期克拉夫定治療觀察到的脫靶效應風險；
ATI-2173+TDF組合療法中 ， 證明了對HBVDNA和HBVRNA的有效抑制 ， 并在治療后延續；將ATI-2173與鏈終止核苷類藥物結合使用 ， 可以更有效地關閉HBV聚合酶 ， 從而可能導致更高的功能性治愈率；由于獨特的MOA和延長的停藥反應 ， 未來的新藥開發組合中應包括活性位點聚合酶抑制劑核苷酸(ASPIN） 。
乙肝第二代ASPIN分子，第二屆藥物峰會，描述ATI-2173肝靶向特征
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小番健康結語：以上是在研乙肝創新藥ATI-2173不同與以往核苷類藥物的新穎化學結構、MOA作用機制以及臨床前和臨床開發進展 。 雖然 ， 它也是聚合酶抑制 ， 但從原理上還是和恩替卡韋、替諾福韋酯有一定分別 ， 目前正在2b期研究中 ， 并未上市 。
在《第二屆年度慢性乙肝藥物開發峰會》上 ， Antios制藥公司重點介紹了和第一代克拉夫定相比 ， 改良后的ATI-2173肝靶向特征 。