第三代ALK抑制劑獲批上市!12款已上市非小細胞肺癌靶向藥匯總

4月29日 , 輝瑞公司宣布全球首個第三代ALK抑制劑博瑞納?(Lorbrena? , 通用名:洛拉替尼片/LorlatinibTablets)獲國家藥品監督管理局批準 , 單藥適用于間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療 。
Lorbrena(勞拉替尼)是由輝瑞公司研發的一款第三代ALK酪氨酸激酶抑制劑 , 屬于ALK、ROS1雙靶點抑制劑 。 于2018年獲得美國食品和藥物管理局(FDA)批準上市 。 雖然許多ALK陽性轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者最初對TKI治療有反應 , 然而耐藥是不可避免的問題 , Lorbrena(勞拉替尼)可有效對抗各類ALK繼發的耐藥基因突變 , 并且有較強的中樞神經系統滲透性 , 保持腦組織中較高的血藥濃度 。
第三代ALK抑制劑獲批上市!12款已上市非小細胞肺癌靶向藥匯總
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勞拉替尼
12款已上市非小細胞肺癌靶向藥匯總
1、Tagrisso(奧希替尼)
Tagrisso(奧希替尼)是阿斯利康制藥公司開發的一款不可逆表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI) , 于2015年獲得美國食品和藥物管理局加速批準上市 。 Tagrisso(奧希替尼)是第三代口服表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑、具有抗中樞神經系統轉移的臨床活性 。
2015年11月13日 , 美國食品和藥物管理局加速批準Tagrisso(奧希替尼)用于治療EGFRT790M突變陽性 , 且經其他EGFR阻斷療法治療后病情惡化的非小細胞肺癌患者 。 奧希替尼是目前唯一的治療EGFRT790M突變陽性轉移性的非小細胞肺癌的藥物 。
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奧希替尼
2、Imfinzi(度伐利尤單抗)
Imfinzi(度伐利尤單抗)是阿斯利康公司研發的一種IgG1κ型單克隆抗體 , 2017年5月1日獲得美國食品和藥物管理局FDA批準上市 , 度伐利尤單抗作為程序性細胞死亡配體(PD-L1)阻斷劑 , 能與腫瘤細胞上的PD-L1結合 , 并阻斷其與T細胞及抗原遞呈細胞PD-1的相互作用 , 從而解除PD-1/PD-L1介導的免疫抑制 , 促進T細胞攻擊腫瘤細胞 。
第三代ALK抑制劑獲批上市!12款已上市非小細胞肺癌靶向藥匯總】2018年2月16日 , 美國食品和藥物管理局今天批準度伐利尤單抗(durvalumab)用于治療無法通過手術切除(不可切除) , 并且其癌癥在化療和放療(化學放療)治療后沒有進展的III期非小細胞肺癌(NSCLC)患者 。
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得瓦魯單抗
3、Cyramza(雷莫蘆單抗)
Cyramza(雷莫蘆單抗)是由禮來公司研發的是一種重組人IgG1單克隆抗體靶向藥物 , 于2014年獲得獲得美國食品和藥物管理局(FDA)批準上市 。 Cyramza(雷莫蘆單抗)能靶向結合VEGFR2抑制配體刺激的VEGFR2活化 , 抑制腫瘤血管生成 , 阻斷腫瘤細胞的血液供應 。
2014年12月12日 , 美國食品和藥物管理局今天擴大了Cyramza(Ramucirumab)的批準使用范圍 , 與另一種化療類型多西紫杉醇聯合使用以治療轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者 。 該藥物用于在鉑類化療期間或之后腫瘤生長(進展)的患者 。
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雷莫蘆單抗
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