作者：柏思薈
01項目概況
1.項目名稱：FLT3抑制劑
2.適應癥：FLT3-ITD突變的急性髓細胞白血病
【項目合作｜FLT3抑制劑治療FLT3-ITD突變的AML】3.項目階段：臨床3期 ， 在中美日歐等16個國家獲批專利
02項目亮點
1.市場前景廣闊：
(1)急性髓細胞白血病（AML）是一類造血前體細胞在骨髓中發生惡性增殖的白血病 ， 是成年人中常見的高致死性（5年生存率僅為25-30%）的白血病 ， 占所有白血病的30% 。
(2)AML患者中FLT3突變頻率最高 ， 達25-30% 。 其中FLT3-ITD突變是FLT3突變中的常見類型（占75%） ， 與AML患者的不良預后和高復發風險相關 。
2.清晰的藥物作用機制：
本產品為口服的FLT3抑制劑 ， 可阻斷FLT3-ITD與下游信號通路的磷酸化（包括AKT,ERK,STST5） ， 可有效治療AML 。
3.高選擇性FLT3抑制劑
4.在臨床前試驗中展示更好的抗腫瘤效果：
(1)本品單藥展示良好的抗癌效果 。 本品在4.5mpk時的TGI為172% ， 而競品索拉菲尼在同劑量下的TGI為66% 。
(2)顯著延長荷瘤小鼠的生存率 。 低劑量本品的ILS為56% ， 優于高劑量的索拉菲尼 。 中劑量本品的ILS為75% 。 高劑量本品的ILS為138% 。

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(3)與化療藥（阿糖胞苷）或CDK4/6抑制劑聯用可增加治療效果 。

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4.良好的臨床數據：安全 ， 耐受 ， 經濟效益高（低劑量本品即有跟吉列替尼相似的CR）
40mg劑量本品治療FLT3-ITD突變的R/RAML患者,CRc=57.1% ， CR=10.7%；
120mg劑量吉列替尼治療R/RAML患者 ， CRc=54.3%,CR=14.2% 。
03研究進展
1.正在進行3期臨床試驗 。
2.臨床前和臨床數據顯示良好的安全性和耐受性 。
3.低劑量(40mg)即可使FLT3-ITD突變的R/RAML患者的CRc達57.1% 。
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