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糖尿病吃什么降糖藥物最好？( 六 )


  目前沒有臨床證據表明能與胰島素一起用于治療1型糖尿病 。
4．副作用
⑴水腫、水潴留：TZD常見的副作用 。輕中度水腫的發生率約3-4%，與胰島素合用則增至15% 。水腫可能與增加某些血管內皮生長因子，導致血管壁通透性升高有關 。水腫對利尿劑的反應因人而異，大多效果欠佳 。水潴留的機理不清楚 。TZD治療中常出現體重增加，與水潴留、脂肪含量增加、改善血糖控制有關 。TZD導致體內脂肪含量再分布，增加的脂肪主要積聚在皮下 。
⑵雖然羅格列酮和匹格列酮沒有表現出明顯的肝臟毒性，但TZD的早期產品曲格列酮曾引起肝損害，故在TZD使用前后應定期檢查肝功能 。
  5.禁忌癥：
⑴慎用或禁用于心功能不全的患者，尤其和胰島素合用或使用大劑量時 。以最小有效劑量開始，逐漸增加劑量可能有助于了解患者對水潴留的敏感性 。
⑵嚴重肝病 。
   五、胰高血糖素樣肽- 1 受體激動劑和DDP-IV抑制劑
1．胰高血糖素樣肽- 1 受體激動劑
胰高血糖素樣肽- 1 ( GLP- 1) 是一種腸促胰島素，主要由空回腸和盲腸的 L 細胞分泌，其與胰高血糖素樣肽- 1 受體結合以后，具有血糖依賴性的腸促胰島素分泌作用，其次是能夠保護胰島細胞，以葡萄糖濃度依賴的方式增強胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌并能延緩胃排空、和通過中樞性的抑制食欲而減少進食量 。從而避免傳統糖尿病藥物治療中常存在的低血糖癥和體重增加的副作用 。
艾塞那肽( 商品名百泌達) 是首個上市的 GLP- 1 受體激動劑 ?？捎糜诳诜酋ｋ孱惢螂p胍類藥物治療血糖控制不理想的 2 型糖尿病 。從大毒蜥唾液中分離得到，皮下注射2. 1 h 后達血藥峰濃度，血漿半衰期達2. 4 h，主要經腎臟代謝 。在包括中國2型糖尿病患者在內的臨床試驗顯示GLP-1受體激動劑可以使HbA1c降低0.5%-1.0% 。GLP-1受體激動劑可以單獨使用或與其他口服降糖藥物聯合使用 。GLP-1受體激動劑有顯著的體重降低作用，單獨使用無明顯導致低血糖發生的風險 。因此，更適用于肥胖的糖尿病患者 。艾塞那肽,需皮下注射 。GLP-1受體激動劑的常見胃腸道不良反應，如惡心，程度多為輕到中度，主要見于剛開始治療時，隨治療時間延長逐漸減少 。
艾塞那肽 LAR 是艾塞那肽長效制劑，目前在美國和加拿大已經進入臨床研究，每周皮下注射1 次。一項臨床研究表明，每周一次艾塞那肽LAR 能夠顯著降低口服二甲雙胍或飲食運動控制無效患者的糖化血紅蛋白、血糖和體重 。
 2．二肽基肽酶- IV抑制劑（DPP-IV抑制劑）
二肽基肽酶- IV( DPP- IV) 是一種以二聚體形式存在的高特異性絲氨酸蛋白酶，可特異性識別 GLP- 1 的 N 末端，并從此處切除二肽使 GLP- 1 失活，因此相關研究人員對 DPP- IV酶小分子抑制劑進行了重點研究 。
西格列汀( Sitagliptin，商品名捷諾維) 是首個上市的 DPP- IV抑制劑，于 2006 年 10 月獲美國 FDA 批準上市，單用或與傳統抗糖尿病藥物合用治療2 型糖尿病 。具有較高的口服生物利用度( 87%) 及較長的血漿半衰期( 8 ～ 14 h) ，代謝穩定性也較高 。每日口服西格列汀100 mg，24 h 內 DPP- 4 抑制率超過 80%，主要以原藥形式( ＞ 84%) 經腎臟排出體外 。
在包括中國2型糖尿病患者在內的臨床試驗顯示DPP-IV抑制劑可降低HbA1c 0.5%-1.0% 。DPP-IV抑制劑單獨使用不增加低血糖發生的風險，不增加體重 。西格列汀在有腎功能不全的患者中使用時應注意減少藥物的劑量 。
GLP-1類似物與DPP-Ⅳ抑制劑都是新型降糖藥，已在我國上市 。有多方面的降糖作用機制，降糖作用中等，GLP-1類似物有降低體重作用，有獨特的優點 。但由于上市時間較短，尚無大型循證醫學研究結果，其長期不良反應有待觀察 。